Annonce la 40e licence de découverte de médicaments Neuf (9) nouveaux partenaires et plusieurs élargissements de partenariats en 2017.

WALTHAM, Mass. - 20 décembre 2017 - X-Chem, Inc., une société de biotechnologie privée axée sur l'application de son moteur innovant de découverte de médicaments par bibliothèque encodée dans l'ADN (DEX™) à la génération de nouvelles thérapies à base de petites molécules, a annoncé aujourd'hui qu'elle avait accordé une licence pour son 40e programme de découverte de médicaments à un grand partenaire pharmaceutique non divulgué, accordant des droits exclusifs sur de nouvelles petites molécules qui interagissent avec la cible thérapeutique d'intérêt du partenaire. En tant que réalisation supplémentaire pour 2017, la société a formé 9 nouveaux partenariats, notamment Abilita Bio, Astellas, Department of Defense/Harvard, Gilead Sciences, Ono, Otsuka, Taiho, Vertex et un partenaire non divulgué. Cette année a également vu plusieurs expansions des collaborations préexistantes de X-Chem, y compris celles avec Bayer et Janssen.

Les 40 licences de découverte de médicaments ont été accordées à 13 partenaires. X-Chem a constamment augmenté le nombre de programmes licenciés à des partenaires d'année en année, grâce à son engagement à s'attaquer à des cibles très difficiles, ainsi qu'à des investissements continus dans l'amélioration de la technologie et l'expansion de la capacité. À titre d'exemple de la nature difficile des projets, 10 des licences (25%) couvrent des cibles d'interaction protéine:protéine, une des classes de cibles notoirement difficiles dans l'industrie. Au cours des sept dernières années, X-Chem a établi des partenariats avec de nombreuses sociétés pharmaceutiques et biotechnologiques, ainsi qu'avec plusieurs institutions académiques. Actuellement, X-Chem a 22 partenariats actifs.

Chaque licence est une évaluation externe indépendante de la valeur des composés dans les bibliothèques de X-Chem, puisque le partenaire de licence choisit de prendre les composés à l'interne pour un développement interne complet. Toutes les licences de X-Chem sont assorties de paiements d'étape précliniques, cliniques et réglementaires et, dans la plupart des cas, de redevances. Les programmes sous licence couvrent des cibles telles que les interactions protéine-protéine intra et extracellulaires, les ubiquitine E3 ligases, les récepteurs de protéines couplées G, les kinases et autres enzymes et les cibles épigénétiques, y compris les bromodomaines, les méthylases, les déméthylases, les acyltransférases et les déacétylases. La licence moyenne comprend plusieurs séries distinctes de petites molécules nouvelles, chaque série ayant des relations structure-activité (SAR) démontrées. Le SAR au sein de chaque série est prédit par le screening de X-Chem (DEX™) et confirmé par la synthèse de composés dépourvus de leurs étiquettes ADN.

“X-Chem innove et repousse les limites de la science des bibliothèques codées à l'ADN depuis le premier jour ”, a déclaré Rick Wagner, Ph.D., chef de la direction de X-Chem. “Nos récentes améliorations technologiques sont les plus excitantes à ce jour et reflètent la vision, l'innovation et le dévouement de nos scientifiques. Avec ses améliorations technologiques et le succès de ses partenariats, X-Chem est prête à devenir un moteur de premier plan pour la découverte de petites molécules candidates précliniques dans l'industrie.”

À propos des bibliothèques et de la plate-forme codées en ADN (DEX™) de X-Chem
Le moteur de découverte de médicaments DEX™ de X-Chem est basé sur une collection de bibliothèques codées sur l'ADN comprenant plus de 120 milliards de petites molécules uniques dérivées de processus itératifs de chimie combinatoire, où l'identité de chaque composé est enregistrée dans un code-barres d'ADN lié. Les bibliothèques regroupées sont utilisées dans des criblages à faible volume, basés sur l'affinité, contre des cibles biologiques, où les ligands sont ‘repêchés’ et identifiés par séquençage de l'ADN. Les innovations en matière de conception de bibliothèques, de méthodologies de criblage et de bio-informatique sont à la base des performances exceptionnelles de la plateforme DEX™. L'utilisation de réactions chimiques auparavant inaccessibles et de schémas de synthèse efficaces au niveau atomique génère une diversité maximale et une conformité à la règle des cinq. Des cribles parallèles, faisant varier la concentration de la cible ou incluant des hors-cibles, des mutants ou des ligands concurrents connus, permettent de mieux comprendre la puissance, le mécanisme d'action et la spécificité des résultats putatifs. Des outils statistiques et bioinformatiques exclusifs permettent d'identifier de multiples groupes de molécules apparentées présentant des relations structure-activité émergentes. Ces innovations sont à la base du succès de X-Chem contre des cibles difficiles et intraitables qui ont échoué dans le criblage conventionnel, et ont généré plus de 100 séries de têtes de série licenciées par les partenaires de X-Chem, y compris des fragments, des hétérocycles de faible poids moléculaire, des macrocycles, et des électrophiles covalents irréversibles.

À propos de X-Chem
X-Chem, Inc. est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts. La mission de la société est d'appliquer son puissant moteur de produits à la découverte de petites molécules de pointe contre des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi des partenariats avec AbbVie, Abilita Bio, Alexion, Astellas, AstraZeneca, Bayer, Department of Defense/Harvard, Gilead, Janssen, MD Anderson Cancer Center, Ono, Otsuka, Pfizer, Roche, Sanofi, Taiho Pharma, Vertex, et plusieurs autres compagnies pharmaceutiques, organisations biotechnologiques et centres académiques de premier plan. Pour plus d'informations sur X-Chem, veuillez visiter le site : https://www.x-chemrx.com/.

Pour de plus amples informations, veuillez contacter
X-Chem, Inc.
Edward E. Koval
Senior Vice President, Corporate Development
781-419-6900

Otsuka Pharmaceutical Co. (Otsuka) et X-Chem, Inc. (X-Chem) annoncent qu'ils ont signé un accord de recherche en collaboration pour faire avancer le processus de découverte de nouveaux composés médicamenteux d'Otsuka.

Selon les termes de l'entente, X-Chem utilisera sa bibliothèque codée par l'ADN (DEX™) et sa plateforme informatique pour rechercher de nouvelles pistes de médicaments pour plusieurs cibles de découverte d'Otsuka. X-Chem a reçu des honoraires de recherche initiaux d'Otsuka lors de la signature de l'entente, et est admissible à des paiements futurs basés sur l'atteinte d'étapes de recherche et de développement, ainsi que des redevances et des étapes de vente sur les composés identifiés dans le cadre de la collaboration qui reçoivent une approbation réglementaire. Otsuka fournira plusieurs protéines cibles à X-Chem, mènera indépendamment des essais cliniques pour tout composé identifié, et conservera les droits exclusifs pour commercialiser globalement tout produit résultant de la collaboration.

La collaboration déploiera les bibliothèques DEX™ de X-Chem qui contiennent plus de 120 milliards de composés encodés individuellement dans l'ADN. Le codage des molécules par l'ADN permet le criblage et l'analyse d'un vaste espace chimique, soutenant l'objectif d'Otsuka d'augmenter les taux de réussite pour la génération de pistes de cibles pour de nouveaux médicaments et de raccourcir les délais de criblage.

Toshiki Sudo, directeur exécutif（drug discovery）at Otsuka a noté, “Nous sommes engagés dans la recherche et le développement de médicaments thérapeutiques uniques qui sont précieux pour les patients, en particulier dans les domaines de la maladie liés au système nerveux central, la circulation rénale, et dans l'oncologie. Nous prévoyons que notre recherche sur la découverte de médicaments sera encore améliorée grâce à la technologie révolutionnaire de X-Chem, ce qui mènera à la création de produits pharmaceutiques novateurs.”

Rick Wagner, président et chef de la direction de X-Chem a commenté la signature du contrat, “Nous sommes ravis de travailler avec Otsuka, une compagnie qui possède elle-même des technologies de découverte impressionnantes, incluant leur plateforme de découverte basée sur les fragments. En utilisant la plateforme DEXTM de X-Chem, nous espérons aider à créer des voies additionnelles pour Otsuka afin de découvrir des composés candidats.”

À propos d'Otsuka
Otsuka est une entreprise mondiale de soins de santé dont la philosophie d'entreprise est la suivante : “Otsuka - des personnes créant de nouveaux produits pour une meilleure santé dans le monde entier”. Otsuka recherche, développe, fabrique et commercialise des produits innovants, en mettant l'accent sur les produits pharmaceutiques pour le traitement des maladies et les produits nutraceutiques pour le maintien de la santé au quotidien.
Dans le domaine pharmaceutique, Otsuka est un leader dans le domaine difficile de la santé mentale et a également des programmes de recherche sur plusieurs maladies sous-estimées, dont la tuberculose, un problème de santé publique important au niveau mondial. Ces engagements illustrent le fait qu'Otsuka est une société de “grande entreprise” dans l'âme, qui applique un esprit de créativité juvénile dans tout ce qu'elle fait.
Otsuka Pharmaceutical Co. est une filiale d'Otsuka Holdings Co. dont le siège se trouve à Tokyo, au Japon. Le groupe d'entreprises Otsuka emploie 45 000 personnes dans le monde et a réalisé un chiffre d'affaires consolidé d'environ 11 milliards de dollars en 2016.
Toutes les histoires d'Otsuka commencent par le chemin le moins fréquenté. Pour en savoir plus sur Otsuka Pharmaceutical Company, consultez son site web mondial à l'adresse https://www.otsuka.co.jp/en. Pour en savoir plus sur Otsuka aux États-Unis, consultez le site suivant www.otsuka-us.com et rejoignez-nous sur Twitter à l'adresse @OtsukaUS.

À propos de X-Chem
X-Chem, Inc. est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts. La mission de la société est d'appliquer son puissant moteur de produits à la découverte de petites molécules de pointe contre des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi des partenariats avec AbbVie, Alexion, Astellas, AstraZeneca, Bayer, Gilead, Janssen, MD Anderson Cancer Center, Ono, Pfizer, Roche, Sanofi, Taiho Pharma, Vertex, et plusieurs autres compagnies pharmaceutiques, organisations biotechnologiques et centres académiques de premier plan. Pour plus d'informations sur X-Chem, veuillez visiter le site : http://www.xchemrx.com/.

Otsuka Contact

Jeffrey Gilbert
Chef de file, Relations publiques pharmaceutiques
Otsuka Pharmaceutical, Co, Ltd.
gilbert.jeffrey@otsuka.co.jp
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Contact X-Chem

Steffen Helmling
Vice-président, Développement des affaires
X-Chem, Inc.
shelmling@x-chemrx.com
+1 781 419 6900

- La collaboration de recherche combinera les plateformes X-Chem DEX™ et Abilita Bio EMPTM afin d'identifier de nouveaux modulateurs de GPCR et de canaux ioniques de grande valeur.

WALTHAM, MA et SAN DIEGO, CA - 13 décembre 2017 - X-Chem, Inc.

(XChem) et Abilita Bio, Inc. (Abilita), deux sociétés privées de biotechnologie, annoncent aujourd'hui une collaboration de recherche conjointe qui tirera profit de la synergie entre les plateformes technologiques de chaque société pour permettre la découverte de nouveaux modulateurs de récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) et de cibles de canaux ioniques de grande valeur.

La collection de bibliothèques DEX™ codées par l'ADN de X-Chem permet le criblage simultané de plus de 120 milliards de composés discrets dans un seul tube à essai, chacun étant attaché à son propre marqueur ADN unique qui identifie l'histoire synthétique et la structure du composé. Depuis sa création en 2010, X-Chem a identifié avec succès des hits et des leads contre certaines des cibles thérapeutiques les plus difficiles à atteindre pour ses partenaires pharmaceutiques et biotechnologiques, y compris des cibles de GPCR et de canaux ioniques, et en a concédé la licence.

Abilita exploite une plateforme de stabilisation des cibles membranaires, qui permet d'identifier rapidement et efficacement les ensembles de mutations qui confèrent une stabilisation structurelle substantielle par rapport aux protéines membranaires de type sauvage. Cela permet la surexpression, la purification et le criblage de cibles GPCR, de canaux ioniques et de transporteurs difficiles en utilisant des bibliothèques de petites molécules codées dans l'ADN.

Selon les termes de l'accord, Abilita générera des EMPs™ pour plusieurs cibles GPCR et canaux ioniques de grande valeur, qui seront criblés par X-Chem à l'aide de ses bibliothèques DEX™ exclusives afin d'identifier des agonistes et/ou des antagonistes, en fonction de la biologie de la cible et du mécanisme d'action souhaité. Les médicaments les plus prometteurs résultant de ces activités seront sélectionnés pour être développés et commercialisés par les parties.

“ Nous sommes ravis de lancer cet effort conjoint de découverte de médicaments avec le leader de la technologie des bibliothèques de petites molécules encodées dans l'ADN ”, a déclaré le PDG d'Abilita, Mauro Mileni. “ La technologie DEX™ de X-Chem offre un accès inégalé à la diversité chimique, tandis que notre plateforme EMP™ permet d'accéder aux cibles médicamenteuses des protéines membranaires les plus difficiles. La combinaison de nos deux plateformes est parfaitement logique et présente une formidable opportunité de conduire la découverte de nouvelles matières chimiques là où les efforts de découverte traditionnels ont échoué. Avec X-Chem, nous sommes impatients de tirer parti de nos capacités pour stimuler les efforts cliniques dans les domaines thérapeutiques où les besoins non satisfaits sont pressants.”

“ Les RCPG et les canaux ioniques ont toujours été des cibles très difficiles pour les technologies de criblage basées sur les cibles ”, a déclaré le président et chef de la direction de X-Chem, Rick Wagner. “La plateforme EMP™ d'Abilita, couplée au moteur de découverte de petites molécules de X-Chem, ouvre la porte à l'identification de pistes de médicaments contre des centaines de cibles auparavant inaccessibles.”

À propos des bibliothèques et de la plate-forme codées en ADN (DEX™) de X-Chem

Le moteur de découverte de médicaments DEX™ de X-Chem est basé sur une collection de bibliothèques codées sur l'ADN comprenant plus de 120 milliards de petites molécules uniques dérivées de processus itératifs de chimie combinatoire, où l'identité de chaque composé est enregistrée dans un code-barres d'ADN lié. Les bibliothèques regroupées sont utilisées dans des criblages à faible volume, basés sur l'affinité, contre des cibles biologiques, où les ligands sont ‘repêchés’ et identifiés par séquençage de l'ADN. Les innovations en matière de conception de bibliothèques, de méthodologies de criblage et de bio-informatique sont à la base des performances exceptionnelles de la plateforme DEX™. L'utilisation de réactions chimiques auparavant inaccessibles et de schémas de synthèse efficaces au niveau atomique génère une diversité maximale et une conformité à la règle des cinq. Des cribles parallèles, faisant varier la concentration de la cible ou incluant des hors-cibles, des mutants ou des ligands concurrents connus, permettent de mieux comprendre la puissance, le mécanisme d'action et la spécificité des résultats putatifs. Des outils statistiques et bioinformatiques exclusifs identifient de multiples groupes de molécules apparentées avec des relations structure-activité émergentes. Ces innovations sont à la base du succès de X-Chem contre des cibles difficiles et intraitables qui ont échoué dans le criblage conventionnel, et ont généré plus de 100 fragments, hétérocycles de faible poids moléculaire, macrocycles, et séries de têtes de série électrophiles covalentes irréversibles qui ont été licenciées par les partenaires de X-Chem.

À propos de X-Chem

X-Chem, Inc. est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts. La mission de la société est d'appliquer son puissant moteur de produits à la découverte de petites molécules de pointe contre des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi des partenariats avec AbbVie, Alexion, Astellas, AstraZeneca, Bayer, Gilead, Janssen, MD Anderson Cancer Center, Ono, Pfizer, Roche, Sanofi, Taiho Pharma, Vertex, et plusieurs autres compagnies pharmaceutiques, organisations biotechnologiques et centres académiques de premier plan. Pour plus d'informations sur X-Chem, veuillez visiter le site : https://www.x-chemrx.com/.

À propos de la plateforme EMP™ d'Abilita Bio

L'objectif d'Abilita Bio est de permettre le développement de thérapies transformatrices en libérant le potentiel des protéines membranaires cibles de médicaments. Les protéines membranaires humaines présentent souvent une expression, un repliement et une stabilité conformationnelle médiocres, ce qui rend leur production et leur utilisation dans des méthodes basées sur les protéines pour la découverte de médicaments difficiles, voire impossibles. La plateforme EMP™ utilise un système d'évolution dirigée à base de cellules pour optimiser les propriétés clés des protéines membranaires, tout en préservant leur structure native et leur pharmacologie. L'efficacité et la diversité inégalées que permet la technologie EMP™ ont permis à Abilita Bio d'aller au-delà de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) pour s'attaquer à des cibles encore plus difficiles à atteindre et à fort impact médical, comme les canaux ioniques et les transporteurs. La technologie EMP™ a le potentiel de permettre la découverte dans pratiquement n'importe quelle classe de cibles de protéines membranaires, et peut être utilisée pour alimenter le criblage de petites molécules, la génération d'anticorps thérapeutiques et la découverte basée sur la structure.

À propos d'Abilita Bio

Fondée en 2014 et basée à San Diego, en Californie, Abilita Bio, Inc. est une société privée de biotechnologie axée sur l'innovation et visant à permettre la découverte et le développement de médicaments ciblant des protéines membranaires humaines difficiles ayant un impact médical élevé. Abilita Bio a établi des collaborations de recherche avec des sociétés pharmaceutiques mondiales pour utiliser la plateforme EMP™ de la société et permettre la découverte de médicaments ciblant certains RCPG, canaux ioniques et transporteurs. La plateforme EMP™ d'Abilita Bio alimente également le pipeline interne de découverte de médicaments de la société, axé sur le traitement du cancer et de la douleur chronique. Pour plus d'informations sur Abilita Bio, veuillez consulter : http://www.abilitabio.com/.

Pour de plus amples informations, veuillez contacter

X-Chem, Inc.

Steffen Helmling Vice-président, Développement des affaires

781-419-6900

Abilita Bio, Inc.

Mauro Mileni Directeur général

858-242-1566

- L'accord met à profit les bibliothèques DEX™ DNA-Encoded de X-Chem et le savoir-faire exclusif de Gilead pour permettre la découverte de nouvelles entités chimiques.

WALTHAM, Mass. - 28 novembre 2017 - X-Chem, Inc.

(X-Chem), une société privée de biotechnologie appliquant sa plateforme innovatrice de découverte de médicaments à la génération de nouvelles petites molécules thérapeutiques, a annoncé aujourd'hui un partenariat de découverte de médicaments avec Gilead Sciences, Inc. (Gilead). Selon les termes de l'entente, XChem criblera ses bibliothèques DEX™ exclusives, qui contiennent plus de 120 milliards de petites molécules encodées individuellement dans l'ADN, en vue de découvrir de nouvelles pistes thérapeutiques de grande valeur contre des cibles antivirales et d'autres domaines thérapeutiques. Gilead a la possibilité d'accorder une licence pour les médicaments découverts dans le cadre de cette collaboration et sera responsable du développement et de la commercialisation des programmes qui en résulteront.

“ Gilead est un chef de file mondial dans le domaine des thérapies antivirales ”, a déclaré Rick Wagner, Ph.D., chef de la direction de X-Chem. “Nous sommes impatients de déployer la plateforme de découverte de médicaments DEX™ de X-Chem, à la fine pointe de l'industrie, contre des maladies menaçant la vie et d'identifier de nouvelles entités chimiques vers lesquelles Gilead peut appliquer son expertise en R&D.”

Selon les termes de l'accord, X-Chem recevra un paiement initial, des droits de licence potentiels et des paiements additionnels pour l'atteinte d'étapes prédéfinies en matière de recherche, de développement et de réglementation.

À propos des bibliothèques et de la plate-forme codées en ADN (DEX™) de X-Chem

Grâce à la taille et à la diversité de la bibliothèque DEX™, X-Chem peut découvrir de multiples séries de composés principaux nouveaux, puissants et sélectifs à un taux de réussite sans précédent contre un large éventail de cibles, y compris certaines qui échouaient auparavant avec les méthodes de criblage conventionnelles. Un certain nombre d'innovations exclusives en matière de conception de bibliothèques, de méthodologie de criblage et de bioinformatique sous-tendent la performance exceptionnelle de la plateforme DEX™. En particulier, l'approche de X-Chem en matière de construction de bibliothèques permet à des réactions chimiques supplémentaires de devenir utilisables dans la synthèse de bibliothèques codées par l'ADN. Ensemble, ces développements se traduisent par un répertoire de diversité beaucoup plus grand pour les petites molécules, qui couvrent une gamme de catégories comprenant des molécules de fragment, des composés hétérocycliques de petit poids moléculaire et des structures macrocycliques. Cette bibliothèque diversifiée, associée à une capacité accrue de détection des molécules actives, a donné naissance à un processus robuste qui s'est avéré très efficace contre des cibles classées comme difficiles ou insolubles.

À propos de l'encodage de l'ADN

Le moteur de découverte de médicaments X-Chem est basé sur une bibliothèque, qui compte actuellement plus de 120 milliards de composés et ne cesse de croître, générée par la synthèse combinatoire itérative de petites molécules attachées à des étiquettes d'ADN qui enregistrent l'histoire synthétique de la petite molécule. Chaque petite molécule de la bibliothèque est associée à un code-barres ADN unique. La bibliothèque
est criblée comme un mélange en utilisant une liaison basée sur l'affinité avec une cible d'intérêt. Certaines molécules rares de la bibliothèque qui se lient à la cible peuvent être “repêchées”, tandis que le reste des molécules est éliminé. Les méthodes de séquençage de l'ADN sont ensuite utilisées pour détecter les molécules qui sont enrichies lorsqu'elles se lient à la cible. La diversité de la bibliothèque produit de multiples familles ou groupes de molécules apparentées qui se lient à la cible, formant ainsi une base pour les relations structure-activité émergentes. Les relations structure-activité sont généralement utilisées par les chimistes médicinaux pour guider la maturation chimique itérative d'une molécule en un médicament. Sur la base de l'histoire synthétique encodée dans les informations de la séquence d'ADN, les molécules sont ensuite fabriquées sans l'étiquette d'ADN attachée, et leur activité est testée dans des essais conventionnels.

À propos de X-Chem

X-Chem, Inc. est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts. La mission de la société est d'appliquer son puissant moteur de produits à la découverte de composés de petites molécules contre des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi des partenariats avec Roche, AstraZeneca, Bayer, Pfizer, Alexion, MD Anderson Cancer Center, Sanofi, Janssen et plusieurs autres sociétés pharmaceutiques de premier plan, des organisations biotechnologiques et des centres universitaires.

Pour de plus amples informations, veuillez contacter

X-Chem, Inc.

Edward E. Koval Premier vice-président, développement des entreprises

781-419-6900

- Financement de $9,9 millions par le Département de la Défense, Congressionally Directed Medical Research Programs pour découvrir de nouveaux traitements contre la tuberculose.
- La collaboration s'appuie sur une expertise génétique unique et sur la plateforme DEXTM de X-Chem pour identifier de nouveaux médicaments contre cette maladie infectieuse mortelle.

WALTHAM, Mass. - Le 31 octobre 2017 -X-Chem, Inc, une société de biotechnologie privée dotée d'une plateforme exclusive et innovante pour générer des thérapeutiques à base de petites molécules, a annoncé aujourd'hui l'octroi d'une subvention de recherche DOD CDMRP intitulée “ Chemigenomic Drug Discovery for Tuberculosis ”. La subvention a été attribuée à un consortium de recherche dirigé par Eric Rubin, M.D., Ph.D., professeur d'immunologie et de maladies infectieuses Irene Heinz à la Harvard T.H. Chan School of Public Health, et comprend des chercheurs de l'Université du Massachusetts, Worcester ; le Joan & Sanford I. Weill Medical College de l'Université Cornell ; Rutgers, The State University of New Jersey ; Texas A&M AgriLife Research ; et X-Chem. L'objectif de la recherche proposée est la découverte et le développement de nouveaux médicaments pour le traitement de la tuberculose, qui tue plus d'un million de personnes dans le monde chaque année.

Dans le cadre de cette subvention, les membres universitaires du consortium tireront parti de leur expertise et de leurs ressources génétiques uniques pour identifier de nouvelles cibles ayant le meilleur potentiel pour améliorer le traitement de la tuberculose. X-Chem déploiera ses bibliothèques exclusives de petites molécules encodées dans l'ADN, contenant plus de 120 milliards de composés, afin d'identifier de nouvelles pistes qui modulent fonctionnellement ces cibles. Les chercheurs du consortium collaboreront à l'optimisation et au développement des composés les plus prometteurs.

“La tuberculose est une menace croissante pour la santé publique dans le monde entier”, a déclaré le Dr Rubin. “L'identification de nouvelles cibles et de nouveaux médicaments est extrêmement importante dans la lutte contre la résistance bactérienne et le retour de cette maladie mortelle. La plateforme de criblage codée par l'ADN de X-Chem est particulièrement adaptée à cet effort en raison de la taille et de la diversité chimique de la bibliothèque. Il s'agit d'une technologie de découverte de pointe qui complète parfaitement les capacités des chercheurs universitaires et des laboratoires du consortium.”

“La découverte et le développement de nouveaux antibiotiques pour combattre la résistance bactérienne est un effort nécessaire qui a été largement négligé par l'industrie pharmaceutique ”, a déclaré John Cuozzo, Ph.D., vice-président de la science de la découverte thérapeutique chez X-Chem. “Nous sommes très honorés de faire partie de ce consortium exceptionnel et nous avons hâte de continuer à tirer profit de notre puissante plateforme de découverte DEXTM afin de faire des percées dans ce domaine important.”

La subvention est attribuée et gérée par le programme de recherche médicale évaluée par les pairs du CDMRP. Pour plus d'informations, veuillez consulter le site web à l'adresse suivante : http://cdmrp.army.mil/prmrp/default

À propos de la bibliothèque et de la plateforme X-Chem codée par l'ADN (DEX™)
Grâce à la taille et à la diversité de la bibliothèque DEXTM, X-Chem peut découvrir de multiples séries de composés nouveaux, puissants et sélectifs à un taux de réussite sans précédent contre un large éventail de cibles, y compris certaines qui n'ont pas été retenues par les méthodes de criblage conventionnelles. Un certain nombre d'innovations exclusives en matière de conception de bibliothèques, de méthodologie de criblage et de bioinformatique sont à la base de la performance exceptionnelle de la plateforme DEXTM. En particulier, l'approche de X-Chem en matière de construction de bibliothèques permet l'utilisation d'un plus grand nombre de réactions chimiques dans la synthèse de bibliothèques codées par l'ADN. Ensemble, ces développements se traduisent par un répertoire beaucoup plus diversifié de petites molécules, qui couvrent une gamme de catégories comprenant des fragments, des hétérocycles conformes à Lipinski et des macrocycles. Cette collection de bibliothèques diversifiées, associée à une capacité accrue de détection des molécules actives, a donné naissance à un processus robuste, à la pointe de l'industrie, qui s'est avéré très efficace contre des cibles classées comme difficiles ou insolubles.

À propos de l'encodage de l'ADN
Le moteur de découverte de médicaments X-Chem est basé sur une bibliothèque, qui compte actuellement plus de 120 milliards de composés et ne cesse de croître, générée par la synthèse combinatoire itérative de petites molécules attachées à des étiquettes d'ADN qui enregistrent l'histoire synthétique de la petite molécule. Chaque petite molécule de la bibliothèque est attachée à un code-barres ADN unique, et la bibliothèque est criblée comme un mélange en utilisant la liaison par affinité à une cible d'intérêt. Certaines molécules rares de la bibliothèque qui se lient à la cible peuvent être “repêchées”, tandis que le reste des molécules est éliminé. Des méthodes de séquençage de l'ADN à haut débit sont ensuite utilisées pour détecter les molécules enrichies. La diversité de la bibliothèque produit de multiples familles ou groupes de molécules apparentées qui se lient à la cible, formant ainsi une base pour les relations structure-activité émergentes. Les relations structure-activité sont généralement utilisées par les chimistes médicinaux pour guider la maturation chimique itérative d'une molécule en un médicament. Sur la base de l'historique synthétique encodé dans les informations de la séquence d'ADN, des molécules représentatives sont ensuite synthétisées et testées pour leur activité dans des essais conventionnels.

À propos de X-Chem
X-Chem est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts, États-Unis. La mission de la société est d'appliquer son puissant moteur de produits DEX™ à la découverte de petites molécules de type médicament pour des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi des partenariats avec AbbVie, Alexion, Astellas, AstraZeneca, Bayer, Janssen, Ono, Pfizer, Sanofi, Taiho, Vertex et de nombreuses autres sociétés pharmaceutiques et biotechnologiques de premier plan. Récemment, X-Biotix Therapeutics, Inc. a annoncé sa création en tant que spin-out de X-Chem. X-Biotix, par le biais de ses relations avec X-Chem, se concentre sur la découverte et le développement de nouvelles thérapies antimicrobiennes ciblant les infections multirésistantes aux médicaments, qui représentent un besoin médical critique non satisfait à l'échelle mondiale.

Pour plus d'informations sur X-Chem, veuillez consulter le site : https://www.x-chemrx.com/.

Pour de plus amples informations, veuillez contacter
X-Chem, Inc.
Steffen Helmling, Ph.D. Vice-président du développement commercial
+1.781.419.6980

- La deuxième extension ajoute des bibliothèques personnalisées de Bayer et des cibles supplémentaires à la collaboration pluriannuelle existante.

WALTHAM, Mass. - Le 3 octobre 2017 - X-Chem, Inc, une société de biotechnologie privée axée sur l'application de ses capacités novatrices de découverte de médicaments à la génération de nouvelles thérapies à base de petites molécules basées sur une bibliothèque codée par ADN à la fine pointe de l'industrie contenant plus de 120 milliards de petites molécules, et Bayer ont encore élargi leur collaboration en matière de découverte de médicaments dans de multiples domaines thérapeutiques et classes de cibles. La dernière entente avec Bayer étend leur accès à la technologie DEX™ de X-Chem en incluant la synthèse de bibliothèques codées par l'ADN personnalisées de Bayer et en augmentant le nombre de programmes potentiels. La collaboration est axée sur la découverte de petites molécules innovantes pour des cibles médicamenteuses complexes dans des domaines où les besoins médicaux ne sont pas satisfaits.
Les deux partenaires travaillent ensemble avec succès dans le cadre d'une collaboration de recherche établie en 2012, qui a été étendue pour la première fois en 2016. Dans le cadre de cette collaboration, Bayer a déjà accordé une licence à X-Chem pour deux programmes portant sur des cibles difficiles. Ce dernier accord élargira encore la portée du partenariat.
Selon les termes de l'entente actuelle, X-Chem recevra des fonds additionnels pour la recherche et le développement, ainsi que des paiements d'étape précliniques, cliniques et réglementaires pour les programmes additionnels, conformément à l'entente de 2016. Bayer conserve une option exclusive pour
licence des composés générés dans le cadre de la collaboration. X-Chem recevra également des jalons de vente et des redevances pour chaque médicament commercialisé avec succès et dérivé d'un programme sous licence.
“Cette dernière expansion de la collaboration avec Bayer nous permettra de tirer profit des compétences en chimie de Bayer afin d'améliorer la probabilité de trouver de nouvelles entités chimiques attrayantes contre une vaste gamme de cibles, y compris les cibles difficiles ”, a déclaré Rick Wagner, Ph.D., chef de la direction de X-Chem. “Nous sommes ravis des progrès que nous continuons à faire avec Bayer et nous avons hâte d'étendre cette relation solide et fructueuse encore plus loin.”
À propos de la bibliothèque et de la plateforme X-Chem codée par l'ADN (DEX™)
Grâce à la taille et à la diversité de la bibliothèque DEXTM, X-Chem peut découvrir de multiples séries de composés nouveaux, puissants et sélectifs à un taux de réussite sans précédent contre un large éventail de cibles, y compris certaines qui n'ont pas été retenues par les méthodes de criblage conventionnelles. Un certain nombre d'innovations exclusives en matière de conception de bibliothèques, de méthodologie de criblage et de bioinformatique sont à la base de la performance exceptionnelle de la plateforme DEXTM. En particulier, l'approche de X-Chem en matière de construction de bibliothèques permet l'utilisation d'un plus grand nombre de réactions chimiques dans la synthèse de bibliothèques codées par l'ADN. Ensemble, ces développements se traduisent par un répertoire beaucoup plus diversifié de petites molécules, qui couvrent une gamme de catégories comprenant des fragments, des hétérocycles conformes à Lipinski et des macrocycles. Cette collection de bibliothèques diversifiées, associée à une capacité accrue de détection des molécules actives, a donné naissance à un processus robuste, à la pointe de l'industrie, qui s'est avéré très efficace contre des cibles classées comme difficiles ou insolubles.
À propos de l'encodage de l'ADN
Le moteur de découverte de médicaments X-Chem est basé sur une bibliothèque, qui compte actuellement plus de 120 milliards de composés et ne cesse de croître, générée par la synthèse combinatoire itérative de petites molécules attachées à des étiquettes d'ADN qui enregistrent l'histoire synthétique de la petite molécule. Chaque petite molécule de la bibliothèque est associée à un code-barres ADN unique, et la bibliothèque est criblée comme un mélange en utilisant une liaison basée sur l'affinité avec une cible d'intérêt. Certaines molécules rares de la bibliothèque
qui se lient à la cible peuvent être “repêchées”, tandis que le reste des molécules est éliminé par lavage. Des méthodes de séquençage de l'ADN à haut débit sont ensuite utilisées pour détecter les molécules enrichies. La diversité de la bibliothèque produit de multiples familles ou groupes de molécules apparentées qui se lient à la cible, formant ainsi une base pour les relations structure-activité émergentes. Les relations structure-activité sont généralement utilisées par les chimistes médicinaux pour guider la maturation chimique itérative d'une molécule en un médicament. Sur la base de l'historique synthétique encodé dans les informations de la séquence d'ADN, des molécules représentatives sont ensuite synthétisées et testées pour leur activité dans des essais conventionnels.
À propos de X-Chem
X-Chem est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts, États-Unis. La mission de l'entreprise est d'appliquer son puissant moteur de produits DEXTM à la découverte de petites molécules de type médicament pour des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a prouvé qu'elle était le chef de file de l'industrie des bibliothèques encodées avec 36 programmes sous licence à ce jour, et a établi des partenariats avec AbbVie, Alexion, Astellas, AstraZeneca, Bayer, Janssen, Ono, Pfizer, Sanofi, Taiho, Vertex, et de nombreuses autres sociétés pharmaceutiques et biotechnologiques de premier plan.
Pour plus d'informations sur X-Chem, veuillez consulter le site : https://www.x-chemrx.com/.
Pour de plus amples informations, veuillez contacter
X-Chem, Inc.
Edward E. Koval
SVP Corporate Development
+1.781.419.6984

- L'accord permettra la découverte de petites molécules contre des cibles validées pour des maladies génétiques graves.
- X-Chem recevra un paiement initial et des étapes potentielles de recherche, de développement et de réglementation, ainsi que des droits de licence, plus des redevances supplémentaires sur les ventes futures.

WALTHAM, Mass. - Le 15 mai 2017 - X-Chem, Inc. (X-Chem), une société de biotechnologie privée qui applique sa plateforme innovatrice de découverte de médicaments à la génération de nouvelles thérapies à base de petites molécules, a annoncé aujourd'hui une collaboration avec Vertex Pharmaceuticals Incorporated (NASDAQ : VRTX). Selon les termes de l'entente, X-Chem appliquera ses bibliothèques DEXTM exclusives, qui contiennent plus de 120 milliards de petites molécules, à la découverte de nouveaux médicaments contre des cibles impliquées dans de multiples maladies spécialisées. Vertex aura l'option d'octroyer des licences pour les hits de type lead découverts dans le cadre de la collaboration et sera responsable du développement et de la commercialisation des programmes qui en résulteront.
“Nous avons hâte de travailler en étroite collaboration avec Vertex, un innovateur reconnu dans la découverte de traitements de première classe pour les maladies graves et mortelles ”, a déclaré Rick Wagner, Ph.D., chef de la direction de X-Chem. “La combinaison de la plateforme DEXTM de X-Chem et de l'expertise de Vertex a un grand potentiel pour générer des pistes prometteuses qui pourraient mener à des médicaments pour le traitement de maladies graves et spécialisées dont les besoins ne sont pas satisfaits.”
“Alors que Vertex continue de croître et de diversifier son portefeuille de R&D, nous cherchons à compléter nos efforts internes productifs avec d'autres organisations qui partagent notre passion de traiter les maladies pour lesquelles il n'y a pas de traitement existant ”, a déclaré Mark Bunnage, vice-président principal et directeur du site de recherche de Boston chez Vertex. “Avec une plateforme de découverte de petites molécules à la fine pointe de la technologie, X-Chem est idéalement placée pour aider Vertex à s'attaquer aux cibles difficiles des maladies rares.”
Selon les termes de l'entente, X-Chem recevra un paiement initial et des étapes potentielles de recherche, de développement et de réglementation ainsi que des frais de licence. X-Chem est également éligible à des redevances sur les revenus des médicaments issus de la collaboration. L'accord comprend une option d'expansion pour inclure d'autres cibles.
À propos de la bibliothèque et de la plateforme X-Chem codée par l'ADN (DEX™)
Grâce à la taille et à la diversité de la bibliothèque DEXTM, X-Chem peut découvrir de multiples séries de composés nouveaux, puissants et sélectifs à un taux de réussite sans précédent contre un large éventail de cibles, y compris certaines qui n'ont pas été retenues par les méthodes de criblage conventionnelles. Un certain nombre d'innovations exclusives en matière de conception de bibliothèques, de méthodologie de criblage et de bioinformatique sont à la base de la performance exceptionnelle de la plateforme DEXTM. En particulier, l'approche de X-Chem en matière de construction de librairies permet d'utiliser des réactions chimiques supplémentaires dans la synthèse de librairies codées par l'ADN. Ensemble,
Ces développements se traduisent par un répertoire beaucoup plus diversifié de petites molécules, qui couvrent une gamme de catégories comprenant des molécules fragmentaires, des composés hétérocycliques de faible poids moléculaire et des structures macrocycliques. Cette bibliothèque diversifiée, associée à une capacité accrue de détection des molécules actives, a donné naissance à un processus robuste qui s'est avéré très efficace contre des cibles qualifiées de difficiles ou d'insolubles.
À propos de l'encodage de l'ADN
Le moteur de découverte de médicaments X-Chem est basé sur une bibliothèque, qui compte actuellement plus de 120 milliards de composés et qui ne cesse de croître, générée par la synthèse combinatoire itérative de petites molécules attachées à des étiquettes d'ADN qui enregistrent l'histoire synthétique de la petite molécule. Chaque petite molécule de la bibliothèque est associée à un code-barres ADN unique. La bibliothèque est criblée comme un mélange en utilisant une liaison basée sur l'affinité avec une cible d'intérêt. Certaines molécules rares de la bibliothèque qui se lient à la cible peuvent être “repêchées”, tandis que le reste des molécules est éliminé. Les méthodes de séquençage de l'ADN sont ensuite utilisées pour détecter les molécules qui sont enrichies lorsqu'elles se lient à la cible. La diversité de la bibliothèque produit de multiples familles ou groupes de molécules apparentées qui se lient à la cible, formant ainsi une base pour les relations structure-activité émergentes. Les relations structure-activité sont généralement utilisées par les chimistes médicinaux pour guider la maturation chimique itérative d'une molécule en un médicament. Sur la base de l'histoire synthétique encodée dans les informations de la séquence d'ADN, les molécules sont ensuite fabriquées sans l'étiquette d'ADN attachée, et leur activité est testée dans des essais conventionnels.
À propos de X-Chem
X-Chem, Inc. est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts. La mission de la société est d'appliquer son puissant moteur de produits à la découverte de composés de petites molécules contre des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi des partenariats avec Roche, AstraZeneca, Bayer, Pfizer, Alexion, MD Anderson Cancer Center, Sanofi, Janssen, et plusieurs autres sociétés pharmaceutiques de premier plan, des organisations biotechnologiques et des centres universitaires.
Pour plus d'informations sur X-Chem, veuillez consulter le site : https://www.x-chemrx.com/.

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Edward E. Koval
Senior Vice President, Corporate Development
781-419-6900

- Structure cristalline de PAR2 complexé avec un nouvel antagoniste issu des bibliothèques DEXTM -

WALTHAM, Mass. -Le 26 avril 2017 - X-Chem, Inc. (X-Chem), une société privée de biotechnologie, a été créée pour répondre aux besoins de ses clients.
société de biotechnologie appliquant sa plate-forme innovante de bibliothèques codées en ADN (DEXTM)
à la découverte de la prochaine génération de petites molécules thérapeutiques, a annoncé aujourd'hui
une publication dans Nature. L'article, cosigné par des scientifiques d'AstraZeneca Inc.
et Heptares, Inc. décrit la structure cristalline du récepteur 2 activé par la protéase.
(PAR2) complexé avec un antagoniste qui entre en compétition avec le ligand naturel fixé,
et un second antagoniste qui se lie à un site allostérique jusqu'à présent inconnu sur les sept
récepteur à domaine transmembranaire. Ce dernier antagoniste a été découvert par X-Chem,
en utilisant sa technologie de criblage DEXTM contre une version stabilisée du récepteur PAR2
fabriqué par Heptares.
“Les bibliothèques DEXTM de X-Chem sont une source éprouvée de nouveaux médicaments pour des maladies qui n'existaient pas auparavant.
des cibles médicamenteuses insolubles”, a déclaré Rick Wagner, PDG de X-Chem. “Ce travail illustre que
même avec une cible de protéine membranaire intégrale qui a été réfractaire à des médicaments antérieurs.
nos bibliothèques sont en mesure de produire de nouvelles entités chimiques avec de nouvelles liaisons.
sites et modes d'action”.”
“Ensemble, ces structures démontrent l'existence de multiples sites d'action par le biais de différents médicaments.
Nous avons pu créer une série de produits chimiques de pointe contre PAR2 pour
bloquent la fonction de signalisation normale”, a déclaré Niek Dekker, Principal Discovery Scientist,
Innovative Medicines and Early Development chez AstraZeneca. “Nous sommes particulièrement
excité par les données de l'étude fonctionnelle et de liaison de l'une des séries principales, comme ceci
présente une cinétique de liaison lente, ce qui est une caractéristique intéressante pour cette cible”.”
“Le récepteur PAR2 s'est avéré difficile à cerner par les méthodes de dépistage conventionnelles”, a déclaré le Dr.
Matt Clark, SVP de la recherche chez X-Chem. “Bien que notre méthodologie de sélection ait permis d'obtenir
des ligands allostériques et identifié de nouveaux sites de liaison sur des protéines solubles comme les kinases, nous avons
Nous sommes ravis de notre succès avec une cible complexe, liée à la membrane”.”
À propos de la bibliothèque et de la plateforme X-Chem codée par l'ADN (DEX™)
En raison de la taille et de la diversité de la bibliothèque DEXTM, X-Chem peut découvrir plusieurs séries.
de composés novateurs, puissants et sélectifs à un taux de réussite sans précédent
contre un large éventail de cibles, y compris certaines qui n'avaient pas pu être atteintes par les méthodes conventionnelles.
les méthodes de criblage. Un certain nombre d'innovations exclusives en matière de conception de librairies, de criblage
et la bioinformatique sont à la base des performances exceptionnelles du DEXTM
de la plate-forme. En particulier, l'approche de X-Chem en matière de construction de bibliothèques permet d'ajouter de nouveaux éléments à la plateforme.
pour qu'ils puissent être utilisés dans la synthèse de bibliothèques codées par l'ADN. Ensemble,
ces développements se traduisent par un répertoire beaucoup plus large de diversité pour les petites molécules,
qui couvrent une série de catégories, y compris les molécules fragmentaires, les molécules de faible poids moléculaire
les composés hétérocycliques et les structures macrocycliques. Cette bibliothèque diversifiée, combinée
avec une capacité accrue de détection des molécules actives, a permis de mettre au point un processus robuste qui permet d'améliorer la qualité de l'air.
a connu un grand succès contre des cibles qualifiées de difficiles ou d'insolubles.

À propos de l'encodage de l'ADN

Le moteur de découverte de médicaments de X-Chem est basé sur une bibliothèque, actuellement supérieure à 120
milliards de composés et plus encore, générés par la synthèse combinatoire itérative de petites molécules.
molécules attachées à des étiquettes d'ADN qui enregistrent l'histoire synthétique de la petite molécule.
Chaque petite molécule de la bibliothèque est associée à un code-barres ADN unique. La bibliothèque est
criblés en tant que mélange en utilisant une liaison basée sur l'affinité avec une cible d'intérêt. Certaines substances rares
Les molécules de la bibliothèque qui se lient à la cible peuvent être “repêchées”, tandis que les autres molécules de la bibliothèque qui se lient à la cible peuvent être "repêchées".
sont éliminées par lavage. Les méthodes de séquençage de l'ADN sont ensuite utilisées pour détecter les
qui sont enrichies lorsqu'elles sont liées à la cible. La diversité de la bibliothèque
produit plusieurs familles ou groupes de molécules apparentées qui se lient à la cible,
formant une base pour les relations structure-activité émergentes. Structure-activité
sont généralement utilisées par les chimistes médicinaux pour guider les essais chimiques itératifs.
la maturation d'une molécule en médicament. Sur la base de l'histoire synthétique encodée dans le
Les molécules sont ensuite fabriquées sans l'étiquette d'ADN,
et leur activité a été testée par des essais conventionnels.

À propos de X-Chem

X-Chem, Inc. est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts.
La mission de l'entreprise est d'appliquer son puissant moteur de produits à la découverte de petites molécules.
contre des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi
partenariats avec Roche, AstraZeneca, Bayer, Pfizer, Alexion, MD Anderson Cancer
Center, Sanofi, Janssen et plusieurs autres grandes entreprises pharmaceutiques,
des organisations de biotechnologie et des centres universitaires. Pour plus d'informations sur X-Chem, veuillez consulter le site : https://www.x-chemrx.com/.

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X-Chem, Inc.
Edward E. Koval
Senior Vice President, Corporate Development
781-419-6900

Maureen L. Suda (Médias)
Suda Communications LLC
585-387-9248

- L'accord marque le troisième partenariat de découverte de médicaments entre X-Chem et une société pharmaceutique japonaise en l'espace de trois mois. -

WALTHAM, Mass. - Le 21 mars 2017 - X-Chem, Inc. (X-Chem), une société de biotechnologie privée qui applique sa plateforme innovante de découverte de médicaments à la génération de nouvelles thérapeutiques à petites molécules, a annoncé aujourd'hui un partenariat avec Ono Pharmaceutical Co., Ltd. (Ono). Selon les termes de l'entente, X-Chem appliquera ses bibliothèques DEXTM exclusives, qui contiennent plus de 120 milliards de petites molécules, à la découverte de nouveaux médicaments contre de multiples cibles prometteuses et à fort impact en oncologie. Ono aura l'option de licencier les composés principaux identifiés et sera responsable du développement et de la commercialisation des programmes qui en résulteront. X-Chem reçoit un paiement initial, des frais de recherche et de licence, et est éligible à des paiements additionnels liés à l'atteinte de marqueurs de développement préclinique et clinique, ainsi qu'à des jalons réglementaires, en plus de redevances sur les ventes de produits issus de la collaboration. Aucune autre condition financière ne sera divulguée.

“Nous sommes ravis de nous associer à Ono, l'une des plus anciennes compagnies pharmaceutiques au monde et un important développeur de médicaments innovateurs ”, a déclaré Rick Wagner, Ph.D., chef de la direction de X-Chem. “Il s'agit de notre troisième partenariat avec une société japonaise au cours des trois derniers mois, ce qui témoigne de l'intérêt global de l'industrie pharmaceutique pour la plateforme DEX de X-Chem qui permet de trouver de nouvelles pistes de médicaments.”

“Ono a identifié X-Chem comme étant le partenaire de choix pour la génération de nouveaux médicaments pour plusieurs cibles prioritaires de notre portefeuille ”, a déclaré Hiromu Habashita, Ph.D., agent corporatif et directeur exécutif, découverte et recherche d'Ono. “Nous sommes enthousiastes à l'idée de travailler avec X-Chem à l'identification et au développement de la prochaine génération de traitements innovateurs en oncologie.”

À propos de la bibliothèque et de la plateforme X-Chem codée par l'ADN (DEX™)

Grâce à la taille et à la diversité de la bibliothèque DEXTM, X-Chem peut découvrir de multiples séries de composés nouveaux, puissants et sélectifs à un taux de réussite sans précédent contre un large éventail de cibles, y compris certaines qui n'ont pas été retenues par les méthodes de criblage conventionnelles. Un certain nombre d'innovations exclusives dans la conception de la bibliothèque, la méthodologie de criblage et la bioinformatique sont à la base de la performance exceptionnelle de la plateforme DEXTM. En particulier, l'approche de X-Chem en matière de construction de librairies permet d'utiliser des réactions chimiques supplémentaires dans la synthèse de librairies codées par l'ADN. Ensemble, ces développements aboutissent à un répertoire beaucoup plus diversifié de petites molécules, qui couvrent une gamme de catégories comprenant des molécules fragmentaires, des composés hétérocycliques de faible poids moléculaire et des structures macrocycliques. Cette bibliothèque diversifiée, associée à une capacité accrue de détection des molécules actives, a donné naissance à un processus robuste qui s'est avéré très efficace contre des cibles classées comme difficiles ou insolubles.

À propos de l'encodage de l'ADN

Le moteur de découverte de médicaments X-Chem est basé sur une bibliothèque, qui compte actuellement plus de 120 milliards de composés et qui ne cesse de croître, générée par la synthèse combinatoire itérative de petites molécules attachées à des étiquettes d'ADN qui enregistrent l'histoire synthétique de la petite molécule. Chaque petite molécule de la bibliothèque est associée à un code-barres ADN unique. La bibliothèque est criblée comme un mélange en utilisant une liaison basée sur l'affinité avec une cible d'intérêt. Certaines molécules rares de la bibliothèque qui se lient à la cible peuvent être “repêchées”, tandis que le reste des molécules est éliminé. Les méthodes de séquençage de l'ADN sont ensuite utilisées pour détecter les molécules qui sont enrichies lorsqu'elles se lient à la cible. La diversité de la bibliothèque produit de multiples familles ou groupes de molécules apparentées qui se lient à la cible, formant ainsi une base pour les relations structure-activité émergentes. Les relations structure-activité sont généralement utilisées par les chimistes médicinaux pour guider la maturation chimique itérative d'une molécule en un médicament. Sur la base de l'histoire synthétique encodée dans les informations de la séquence d'ADN, les molécules sont ensuite fabriquées sans l'étiquette d'ADN attachée, et leur activité est testée dans des essais conventionnels.

À propos de X-Chem

X-Chem, Inc. est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts. La mission de la société est d'appliquer son puissant moteur de produits à la découverte de composés de petites molécules contre des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi des partenariats avec Roche, AstraZeneca, Bayer, Pfizer, Alexion, MD Anderson Cancer Center, Sanofi, Janssen, et plusieurs autres compagnies pharmaceutiques, organisations biotechnologiques et centres académiques. Pour plus d'informations sur X-Chem, veuillez visiter : https://www.x-chemrx.com/.

À propos d'Ono Pharmaceutical Co.

Ono Pharmaceutical Co. Ltd, dont le siège se trouve à Osaka, au Japon, est une entreprise pharmaceutique orientée vers la recherche et le développement qui s'engage à créer des médicaments innovants dans des domaines spécifiques. Elle se concentre en particulier sur les domaines de l'oncologie et du diabète. Pour de plus amples informations, veuillez consulter le site web de l'entreprise à l'adresse suivante : http://www.ono.co.jp/eng/index.html

X-Chem, Inc.
Steffen Helmling PhD
Vice-président du développement des affaires
781-419-6900

Maureen L. Suda (Médias)
Suda Communications LLC
585-387-9248

WALTHAM, Mass. - Le 20 mars 2017 - X-Chem, Inc. (X-Chem), une société de biotechnologie privée appliquant ses capacités novatrices de découverte de médicaments à la génération de nouvelles thérapies à petites molécules, a annoncé la signature d'une vaste collaboration de découverte de médicaments avec Astellas Pharma Inc. (Astellas). La collaboration permettra la découverte de nouveaux composés principaux pour des cibles médicamenteuses complexes d'intérêt pour Astellas à partir de la collection croissante de bibliothèques DEX™ encodées dans l'ADN de X-Chem contenant plus de 120 milliards de composés. Ce nouveau partenariat est la première alliance la plus étendue de X-Chem avec une société pharmaceutique, et vise à s'attaquer à des cibles difficiles à traiter dans de multiples domaines thérapeutiques chez Astellas.

“Nous sommes ravis d'établir une relation à long terme avec un partenaire du calibre d'Astellas ”, a déclaré Rick Wagner, Ph.D., chef de la direction de X-Chem. “Notre entente est structurée comme un effort de collaboration qui a le potentiel d'être une source importante de nouvelles entités chimiques pour le portefeuille futur d'Astellas et d'avoir un impact significatif sur le traitement des maladies humaines.’

Selon les termes de cette entente pluriannuelle, X-Chem recevra un paiement initial de $16M. X-Chem est éligible à recevoir des fonds de recherche, ainsi que des frais de licence et d'option au fur et à mesure que la collaboration pour la découverte de médicaments progresse. De plus, Astellas a l'option de licencier les composés identifiés dans le cadre de cette collaboration, et X-Chem aura droit à des paiements d'étape précliniques, de développement et commerciaux sur les composés licenciés pour chaque cible. Les paiements d'étape pourraient s'élever à plus de $100M par cible, en plus des redevances basées sur les ventes de produits futurs.

“Il s'agit d'une entente transformationnelle pour X-Chem en termes de portée et de durée ”, a déclaré O. Prem Das, Ph.D., directeur du développement des affaires chez X-Chem. “Elle est personnalisée pour répondre aux besoins d'Astellas dans la création de nouvelles structures de tête contre des cibles nouvelles et difficiles. La transaction comprend des mécanismes intégrés pour élargir la portée de la recherche, et permet une implication et une contribution croissantes des scientifiques d'Astellas dans le processus de découverte basé sur le DEX™ au fil du temps.’

À propos de la bibliothèque et de la plateforme X-Chem codée par l'ADN (DEX™)

Grâce à la taille et à la diversité de la bibliothèque DEX™, X-Chem peut découvrir de multiples séries de composés principaux nouveaux, puissants et sélectifs à un taux de réussite sans précédent contre un large éventail de cibles, y compris certaines qui échouaient auparavant avec les méthodes de criblage conventionnelles. Un certain nombre d'innovations exclusives en matière de conception de bibliothèques, de méthodologie de criblage et de bioinformatique sous-tendent la performance exceptionnelle de la plateforme DEX™. En particulier, l'approche de X-Chem en matière de construction de bibliothèques permet à des réactions chimiques supplémentaires de devenir utilisables dans la synthèse de bibliothèques codées par l'ADN. Ensemble, ces développements se traduisent par un répertoire de diversité beaucoup plus grand pour les petites molécules, qui couvrent une gamme de catégories comprenant des molécules de fragment, des composés hétérocycliques de petit poids moléculaire et des structures macrocycliques. Cette bibliothèque diversifiée, associée à une capacité accrue de détection des molécules actives, a donné naissance à un processus robuste qui s'est avéré très efficace contre des cibles classées comme difficiles ou insolubles.

À propos de l'encodage de l'ADN

Le moteur de découverte de médicaments X-Chem est basé sur une bibliothèque, qui compte actuellement plus de 120 milliards de composés et qui ne cesse de croître, générée par la synthèse combinatoire itérative de petites molécules attachées à des étiquettes d'ADN qui enregistrent l'histoire synthétique de la petite molécule. Chaque petite molécule de la bibliothèque est associée à un code-barres ADN unique. La bibliothèque est criblée comme un mélange en utilisant une liaison basée sur l'affinité avec une cible d'intérêt. Certaines molécules rares de la bibliothèque qui se lient à la cible peuvent être “repêchées”, tandis que le reste des molécules est éliminé. Les méthodes de séquençage de l'ADN sont ensuite utilisées pour détecter les molécules qui sont enrichies lorsqu'elles se lient à la cible. La diversité de la bibliothèque produit de multiples familles ou groupes de molécules apparentées qui se lient à la cible, formant ainsi une base pour les relations structure-activité émergentes. Les relations structure-activité sont généralement utilisées par les chimistes médicinaux pour guider la maturation chimique itérative d'une molécule en un médicament. Sur la base de l'histoire synthétique encodée dans les informations de la séquence d'ADN, les molécules sont ensuite fabriquées sans l'étiquette d'ADN attachée, et leur activité est testée dans des essais conventionnels.

À propos de X-Chem

X-Chem, Inc. est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts. La mission de la société est d'appliquer son puissant moteur de produits à la découverte de composés de petites molécules contre des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi des partenariats avec Roche, AstraZeneca, Bayer, Pfizer, Alexion, MD Anderson Cancer Center, Sanofi, Janssen, et plusieurs autres compagnies pharmaceutiques, organisations biotechnologiques et centres académiques. Pour plus d'informations sur X-Chem, veuillez visiter : https://www.x-chemrx.com/.

À propos d'Astellas Pharma Inc.

Astellas Pharma Inc. est une société basée à Tokyo, au Japon, qui se consacre à l'amélioration de la santé des personnes dans le monde entier en fournissant des produits pharmaceutiques innovants et fiables. Nous nous concentrons sur l'urologie, l'oncologie, l'immunologie, la néphrologie et les neurosciences en tant que domaines thérapeutiques prioritaires, tout en faisant progresser de nouveaux domaines thérapeutiques et la recherche de découverte en tirant parti de nouvelles technologies/modalités. Nous créons également une nouvelle valeur en combinant les capacités internes et l'expertise externe dans le domaine médical et des soins de santé. Astellas est à l'avant-garde de l'évolution des soins de santé afin de transformer la science innovante en valeur pour les patients. Pour plus d'informations, veuillez consulter notre site web à l'adresse www.astellas.com/en.

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X-Chem, Inc.
Edward E. Koval
Premier vice-président
781-419-6900

Maureen L. Suda (Médias)
Développement de l'entreprise Suda Communications LLC
585-387-9248
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