La tyrosine kinase du récepteur c-MET a fait l'objet d'une attention considérable en tant que cible de médicaments anticancéreux, mais il reste à trouver des inhibiteurs sélectifs pour c-MET et capables de cibler les mutants émergents résistants aux médicaments. Nous rapportons ici la découverte, par criblage d'une chimiothèque codée par ADN, d'un inhibiteur de c-MET hautement sélectif dont la cristallographie aux rayons X a montré qu'il se liait à la kinase d'une manière sans précédent. Ces résultats représentent un nouveau mode d'inhibition de c-MET par une petite molécule et pourraient permettre de cibler les formes pharmacorésistantes de la kinase tout en évitant les problèmes de toxicité potentiels associés à une large inhibition du kinome.

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