La technologie des chimiothèques encodées dans l'ADN (DEL) permet le criblage efficace de vastes collections de composés encodés et s'est imposée comme un outil puissant pour l'identification des résultats au cours des dernières années. Cette technologie permet l'interrogation multiplexée des interactions de liaison entre la cible et le ligand et aboutit à des DEL présentant des modes de liaison inhabituels et une sélectivité souhaitable. Cette méthodologie de criblage est particulièrement efficace pour les cibles oncologiques. Des exemples de découverte de ligands hautement sélectifs pour des cibles oncologiques difficiles, notamment des kinases, des interactions protéine-protéine et des récepteurs, seront présentés. Nous illustrerons comment les stratégies de la campagne DEL visent directement de nouveaux modes de liaison et fournissent des détails moléculaires sur le caractère unique de ces interactions. En outre, nous montrerons comment ces nouveaux modes de liaison conduisent à une pharmacologie unique avec un bénéfice direct pour les patients. Enfin, nous démontrerons comment les bibliothèques codées de haute qualité de X-Chem améliorent la traçabilité et la nouveauté des actions chimiques découvertes avec la plateforme.

Poster présenté à la conférence de l'Association américaine pour la recherche sur le cancer (2024)