L'identification de nouveaux ligands covalents à des fins thérapeutiques a longtemps dépendu de la sérendipité, les techniques spécialisées de recherche de succès n'étant apparues qu'au début des années 2000. Les progrès de la chimioprotéomique ont permis une caractérisation solide des médicaments potentiels afin de déceler les caractéristiques uniques associées aux molécules covalentes, ce qui a entraîné un regain d'intérêt pour cette modalité de ciblage. La technologie des bibliothèques codées pour l'ADN (DEL) s'est également imposée au cours des deux dernières décennies comme une méthode très efficace pour identifier de nouvelles actions chimiques sur des cibles protéiques d'intérêt. Un certain nombre de groupes commerciaux et universitaires ont présenté des méthodes de synthèse covalente de DEL et d'identification de résultats positifs ; cependant, il est évident qu'il reste encore beaucoup à faire pour exploiter pleinement la puissance de cette technologie pour la découverte de ligands covalents. Cette perspective explorera les approches actuelles de la technologie DEL covalente et réfléchira aux prochaines étapes pour faire progresser ce domaine.

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