Anthony Keefe et Johan Bartholomeus discuteront des composantes de l'optimisation des modulateurs de RCPG, notamment l'affinité, l'efficacité, le biais du signal et la cinétique. La compréhension de la pharmacologie des RCPG s'est améliorée, tout comme les méthodes de criblage. Les conférenciers décriront également des méthodes robustes qui ont été mises au point à l'aide de la technologie des bibliothèques encodées dans l'ADN (DEL) pour cribler des bibliothèques de plus de 100 milliards de composés afin d'identifier des résultats de haute qualité, semblables à ceux des médicaments, qui sont totalement nouveaux sur le plan structurel, même parmi les résultats pour les cibles des RCPG qui ont fait l'objet d'un criblage approfondi à l'aide d'autres technologies.

Principaux enseignements :

• Voir les principes clés de la découverte et de l'optimisation des modulateurs de RCPG
• Comprendre l'utilisation des méthodes de criblage DEL pour trouver de nouveaux hits de haute qualité et structurellement diversifiés comme points de départ du développement de nouveaux modulateurs de RCPG.

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