Sonde chimique ATAD2 sélective de l'isoforme avec une nouvelle structure chimique et un mode d'action inhabituel
ATAD2 (ANCCA) est un régulateur épigénétique et un cofacteur transcriptionnel, dont la surexpression a été liée à la progression de divers types de cancer. Nous rapportons ici un criblage de librairies codées sur l'ADN qui a conduit à la découverte de BAY-850, un inhibiteur puissant et sélectif d'isoformes qui induit spécifiquement la dimérisation du bromodomaine d'ATAD2 et empêche les interactions avec les histones acétylées in vitro, ainsi qu'avec la chromatine dans les cellules. Ces caractéristiques font de BAY-850 une sonde chimique permettant d'explorer la biologie de l'ATAD2.
