Cette demande concerne les lactames bicycliques N-substitués de formule (I), les compositions les comprenant et leur utilisation dans le traitement de maladies et d'états dans lesquels l'inhibition d'une bromodomaine est indiquée. Par exemple, la demande concerne les lactames bicycliques N-substitués de formule (I) et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de bromodomaine. La présente demande concerne également le traitement ou la prévention des troubles prolifératifs, des troubles auto-immuns, des troubles inflammatoires, des troubles dermiques et des néoplasmes, y compris les tumeurs et/ou les cancers.