Les DEL macrocycliques permettent une exploration rapide et systématique de l'espace chimique au-delà de la règle de 5 (beyond-Ro5), difficile d'accès de manière efficace avec l'affichage sur phage ou par ARNm. Nous décrivons une plateforme qui a généré des inhibiteurs à faible concentration nanomolaire et hautement sélectifs des protéines de la famille Bcl-2, et a révélé les principes structurels régissant la puissance et la sélectivité. Nous soulignons également les leçons tirées et les stratégies pour la conception de DEL macrocycliques de nouvelle génération.Les DEL macrocycliques permettent une exploration rapide et systématique de l'espace chimique au-delà de la règle de 5 (Ro5), qui est difficile d'accès de manière efficace par affichage sur phage, sur peptide ou à l'ARNm. Nous décrivons une plateforme qui a permis d'isoler des inhibiteurs hautement sélectifs à faible affinité nanomolaire des protéines de la famille Bcl-2 et a révélé les principes structurels régissant la puissance et la sélectivité. Nous soulignons également les leçons tirées et les stratégies pour la conception de DEL macrocycliques de nouvelle génération.

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