Les récepteurs activés par la protéase (PAR) sont une famille de récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) qui sont activés de manière irréversible par clivage protéolytique de l'extrémité N, ce qui démasque un ligand peptidique captif qui se lie au domaine récepteur transmembranaire et l'active, déclenchant une cascade cellulaire en réponse à des signaux inflammatoires et à d'autres stimuli. Les PAR sont impliquées dans un large éventail de maladies, telles que le cancer et l'inflammation1, 2, 3. Les PAR ont fait l'objet d'importants efforts de recherche pharmaceutique3, mais la découverte de petites molécules antagonistes qui les lient efficacement s'est avérée difficile.

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