Publié le : novembre 28, 2017

- L'accord met à profit les bibliothèques DEX™ DNA-Encoded de X-Chem et le savoir-faire exclusif de Gilead pour permettre la découverte de nouvelles entités chimiques.

WALTHAM, Mass. - 28 novembre 2017 - X-Chem, Inc.

(X-Chem), une société privée de biotechnologie appliquant sa plateforme innovatrice de découverte de médicaments à la génération de nouvelles petites molécules thérapeutiques, a annoncé aujourd'hui un partenariat de découverte de médicaments avec Gilead Sciences, Inc. (Gilead). Selon les termes de l'entente, XChem criblera ses bibliothèques DEX™ exclusives, qui contiennent plus de 120 milliards de petites molécules encodées individuellement dans l'ADN, en vue de découvrir de nouvelles pistes thérapeutiques de grande valeur contre des cibles antivirales et d'autres domaines thérapeutiques. Gilead a la possibilité d'accorder une licence pour les médicaments découverts dans le cadre de cette collaboration et sera responsable du développement et de la commercialisation des programmes qui en résulteront.

“ Gilead est un chef de file mondial dans le domaine des thérapies antivirales ”, a déclaré Rick Wagner, Ph.D., chef de la direction de X-Chem. “Nous sommes impatients de déployer la plateforme de découverte de médicaments DEX™ de X-Chem, à la fine pointe de l'industrie, contre des maladies menaçant la vie et d'identifier de nouvelles entités chimiques vers lesquelles Gilead peut appliquer son expertise en R&D.”

Selon les termes de l'accord, X-Chem recevra un paiement initial, des droits de licence potentiels et des paiements additionnels pour l'atteinte d'étapes prédéfinies en matière de recherche, de développement et de réglementation.

À propos des bibliothèques et de la plate-forme codées en ADN (DEX™) de X-Chem

Grâce à la taille et à la diversité de la bibliothèque DEX™, X-Chem peut découvrir de multiples séries de composés principaux nouveaux, puissants et sélectifs à un taux de réussite sans précédent contre un large éventail de cibles, y compris certaines qui échouaient auparavant avec les méthodes de criblage conventionnelles. Un certain nombre d'innovations exclusives en matière de conception de bibliothèques, de méthodologie de criblage et de bioinformatique sous-tendent la performance exceptionnelle de la plateforme DEX™. En particulier, l'approche de X-Chem en matière de construction de bibliothèques permet à des réactions chimiques supplémentaires de devenir utilisables dans la synthèse de bibliothèques codées par l'ADN. Ensemble, ces développements se traduisent par un répertoire de diversité beaucoup plus grand pour les petites molécules, qui couvrent une gamme de catégories comprenant des molécules de fragment, des composés hétérocycliques de petit poids moléculaire et des structures macrocycliques. Cette bibliothèque diversifiée, associée à une capacité accrue de détection des molécules actives, a donné naissance à un processus robuste qui s'est avéré très efficace contre des cibles classées comme difficiles ou insolubles.

À propos de l'encodage de l'ADN

Le moteur de découverte de médicaments X-Chem est basé sur une bibliothèque, qui compte actuellement plus de 120 milliards de composés et ne cesse de croître, générée par la synthèse combinatoire itérative de petites molécules attachées à des étiquettes d'ADN qui enregistrent l'histoire synthétique de la petite molécule. Chaque petite molécule de la bibliothèque est associée à un code-barres ADN unique. La bibliothèque
est criblée comme un mélange en utilisant une liaison basée sur l'affinité avec une cible d'intérêt. Certaines molécules rares de la bibliothèque qui se lient à la cible peuvent être “repêchées”, tandis que le reste des molécules est éliminé. Les méthodes de séquençage de l'ADN sont ensuite utilisées pour détecter les molécules qui sont enrichies lorsqu'elles se lient à la cible. La diversité de la bibliothèque produit de multiples familles ou groupes de molécules apparentées qui se lient à la cible, formant ainsi une base pour les relations structure-activité émergentes. Les relations structure-activité sont généralement utilisées par les chimistes médicinaux pour guider la maturation chimique itérative d'une molécule en un médicament. Sur la base de l'histoire synthétique encodée dans les informations de la séquence d'ADN, les molécules sont ensuite fabriquées sans l'étiquette d'ADN attachée, et leur activité est testée dans des essais conventionnels.

À propos de X-Chem

X-Chem, Inc. est une société privée de biotechnologie basée à Waltham, Massachusetts. La mission de la société est d'appliquer son puissant moteur de produits à la découverte de composés de petites molécules contre des cibles thérapeutiques de grande valeur. X-Chem a établi des partenariats avec Roche, AstraZeneca, Bayer, Pfizer, Alexion, MD Anderson Cancer Center, Sanofi, Janssen et plusieurs autres sociétés pharmaceutiques de premier plan, des organisations biotechnologiques et des centres universitaires.

Pour de plus amples informations, veuillez contacter

X-Chem, Inc.

Edward E. Koval Premier vice-président, développement des entreprises

781-419-6900