Les acides aminés sont des motifs vitaux dans le domaine de la biochimie, servant d'unité de base pour les peptides et les protéines, tout en ayant une fonction cruciale dans de nombreux processus biologiques. En raison de leur caractère bifonctionnel, ils ont également été utilisés à des fins de chimie combinatoire, telles que la préparation de chimiothèques encodées dans l'ADN. Nous avons mis au point une synthèse pratique pour les acides α-hétéroaryl-α-aminés à partir d'une série de petits halogénures hétéroaromatiques. La séquence de réaction utilise un couplage croisé de Negishi amélioré photochimiquement comme étape clé, suivie d'une oximation et d'une réduction. Les aminoesters préparés ont été validés pour leur réactivité sur l'ADN via un protocole d'amidation inverse, d'hydrolyse et d'amidation inverse.

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