Au début du mois, j'ai eu le plaisir d'assister à la 10ème conférence de l'Union européenne.th Symposium international sur les bibliothèques chimiques codées sur l'ADN (officieusement appelé “Symposium DEL”) au Broad Institute. Chapeau aux organisateurs pour avoir mis au point un programme fantastique, car la conférence a été une expérience extraordinaire. L'ampleur de l'entreprise DEL, les personnes extraordinaires qui travaillent dans ce domaine et le niveau d'innovation et de créativité de DEL ont été stupéfiants et gratifiants. Je suis plus que jamais convaincu que la technologie DEL jouera un rôle clé dans l'accélération du développement de nouveaux médicaments.
Il est clair que la plupart des pharmacies considèrent désormais la DEL comme une partie intégrante de leur stratégie d'identification des résultats. Un travail considérable a été accompli pour rationaliser le flux de travail de la DEL et réduire les inefficacités. Les exposés de Westley Tear de GSK, Pei-Pei Kung de Janssen et Emma Rivers d'AstraZeneca ont été particulièrement gratifiants. Tous trois ont montré qu'ils avaient découvert une matière chimique unique à partir de cribles DEL, ce qui a permis aux campagnes d'optimisation d'aboutir à des composés très actifs avec des modes d'action et une sélectivité différenciés. De même, Damian Young, du Baylor College of Medicine, a fait part de la découverte par son groupe de plusieurs familles d'inhibiteurs de la protéine MPro protéase. En tant que chimiste bibliothécaire dans l'âme, j'éprouve toujours un grand plaisir à remonter les racines des composés bioactifs jusqu'aux schémas, aux réactions et aux éléments constitutifs dont ils sont issus. Bravo à ces équipes pour avoir montré des applications réussies de la DEL.
C'était très excitant de voir toutes ces personnes extraordinaires, à la fois de vieux amis et de nouveaux visages, qui ont embrassé ce domaine et contribué à son développement. Mes anciens collègues de l'époque Praecis/GSK étaient, bien sûr, bien représentés. Nombre d'entre eux ont joué un rôle clé dans un certain nombre de fournisseurs de DEL et de biopharmacies. Mais une nouvelle génération de scientifiques apporte également des contributions essentielles. Les sessions de posters ont révélé une cohorte de jeunes scientifiques travaillant à la pointe du DEL, adoptant des approches fonctionnelles, de nouvelles chimies et l'IA.
En parlant de nouvelles chimies, j'ai trouvé que les exposés sur la cyclopropanation (Matthieu Richter, Novartis), les approches micellaires (Mike Waring, Newcastle U.) et les hétérocycles (Xiaojie Lu, SIMM) étaient de merveilleux exemples de l'importance du développement de nouvelles réactions dans la technologie DEL. De même, les nouvelles frontières de la science de la sélection ont été explorées à l'aide de cellules entières (Nils Hansen, Vipergen) et d'approches basées sur la proximité (Casey Krusemark, Purdue). Enfin, je suis sûr que tous les participants ont été impressionnés par la présentation de Tim Panosian (Enko), qui a montré la puissance de la technologie DEL pour relever les défis de l'agriculture, un domaine qui était nouveau pour beaucoup d'entre nous.
Le discours d'ouverture a été prononcé par Stuart Schreiber, qui a décrit l'histoire et l'importance émergente des colles moléculaires. Je suis tout à fait d'accord avec lui lorsqu'il prédit que la découverte de colles sera une application clé de la DEL dans un avenir proche. Nous devrions assister à plusieurs conférences sur ce thème l'année prochaine à Zurich !
En résumé, ces deux jours ont été riches en découvertes scientifiques et en rencontres. C'est un vrai plaisir de travailler dans un domaine avec autant de personnes amicales et créatives. J'attends avec impatience la prochaine édition !
