Progression des petites molécules contre les interactions protéine-protéine
Les interactions protéine-protéine restent l'une des catégories de cibles les plus difficiles à atteindre dans la découverte de médicaments. Leurs surfaces larges, plates et hydrophobes les rendent souvent inadaptées aux approches traditionnelles des petites molécules, et les imitations à base de peptides aboutissent rarement à des médicaments cliniquement viables.
X-Chem applique le criblage de bibliothèques codées sur l'ADN avec une diversité et une échelle exceptionnelles pour identifier de nouveaux modulateurs capables de perturber ces interactions complexes.
La réussite de nos partenaires en est la preuve
Petites molécules avec de nouveaux modes d'action
La plateforme DEL de X-Chem permet de découvrir des modulateurs d'IPP avec des modes d'action sans précédent, ce qui oriente la découverte dans des directions que d'autres technologies de criblage ne peuvent pas atteindre. En collaboration avec Bayer, Nous avons utilisé notre plateforme pour identifier un inhibiteur d'une cible bromodomaine, ATAD2, qui induit une homodimérisation inappropriée de la cible, la rendant inactive. Nous avons ainsi obtenu un inhibiteur très sélectif qui ne perturbe pas les membres de la famille ATAD2 étroitement apparentés, ce qui démontre la puissance du criblage DEL pour trouver des molécules ayant des modes de liaison uniques pour moduler les PPI.
Passer de l'écran DEL au candidat : une réussite du PPI
Le criblage DEL pour les IPP peut produire des petites molécules intéressantes dans des situations où l'identification traditionnelle (HTS, criblage de fragments) n'a pas abouti. Dans un exemple, l'équipe de X-Chem DELcore a permis la découverte sans précédent de puissantes petites molécules inhibitrices d'un IPP pro-inflammatoire clé, ce qui a permis au programme de notre partenaire d'entrer dans la phase d'essais cliniques.
Les services de découverte de médicaments PPI de X-Chem répondent exactement à vos besoins
Nos méthodes exclusives permettent d'obtenir plus de résultats, plus rapidement, même contre des cibles auparavant “indétrônables” comme les IPP.
En utilisant notre Technologie DEL et les conseils de nos experts, vous pouvez trouver la meilleure solution de dépistage pour votre projet PPI, sans aucune obligation financière en aval.
Des IPP aux inhibiteurs covalents, en passant par les chaque classe entre les deux, quels que soient vos besoins en matière de dépistage de la DEL, X-Chem fournit des solutions qui accélèrent votre parcours de développement du hit au lead et qui catapultent votre programme.
